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· Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez jamais à d’autres personnes. Il pourrait leur être nuisible, même si les signes de leur maladie sont identiques aux vôtres.
· Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, votre pharmacien ou votre infirmier ou infirmière. Ceci s’applique aussi à tout effet indésirable non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr. En déclarant les effets indésirables, vous contribuez à améliorer la sécurité des médicaments.
Sommaire
1. Que est Estradiol et dans quels cas peut-on l’utiliser ?
2. Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Estradiol ?
3. Comment prendre Estradiol ?
4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?
5. Comment conserver Estradiol ?
6. Contenu de l’emballage et autres informations.
1. Que est Estradiol et dans quels cas peut-on l’utiliser ?
Estradiol est un médicament hormonal appartenant à la classe des œstrogènes. Il contient la substance active estradiol, qui est une forme d’œstrogène produite naturellement par le corps féminin. L’œstrogène est une hormone essentielle pour le développement et le maintien des caractéristiques sexuelles féminines, ainsi que pour la régulation du cycle menstruel.
Comment fonctionne Estradiol ?
L’estradiol agit en remplaçant l’œstrogène manquant dans l’organisme après la ménopause, lorsque les ovaires cessent de produire cette hormone en quantité suffisante. Il se lie aux récepteurs œstrogéniques dans divers tissus, comme l’utérus, les seins et les os, pour exercer ses effets thérapeutiques. Contrairement à d’autres formes d’œstrogènes synthétiques, l’estradiol est bioidentique, c’est-à-dire qu’il est chimiquement identique à l’hormone endogène, ce qui peut potentiellement réduire certains risques associés aux œstrogènes conjugués équins (comme dans les préparations Premarin®).
Dans quels cas utilise-t-on Estradiol ?
Ce médicament est indiqué pour la thérapie de remplacement hormonal (TRH) chez les femmes ménopausées. Les indications principales incluent :
- Le soulagement des symptômes de la ménopause, tels que les bouffées de chaleur, les sueurs nocturnes, les troubles du sommeil, l’irritabilité et la sécheresse vaginale. Ces symptômes sont dus à la diminution des niveaux d’œstrogènes et peuvent affecter significativement la qualité de vie.
- La prévention de l’ostéoporose postménopausique chez les femmes à risque élevé de fractures futures, qui ne tolèrent pas ou ne sont contre-indiquées pour d’autres traitements anti-ostéoporotiques (par exemple, les bisphosphonates comme l’alendronate ou le risedronate). Des études cliniques, telles que la Women’s Health Initiative (WHI), ont démontré que la TRH à base d’œstrogènes réduit la perte osseuse et le risque de fractures de hanche, de vertèbre et d’autres sites ostéoporotiques de 30 à 50 % chez les femmes ménopausées.
Estradiol est disponible sous forme de comprimés oraux de 1 mg et 2 mg, permettant une adaptation personnalisée de la posologie. Comparé à d’autres TRH comme le conjugué estrogénique (dans Premarin®), l’estradiol pur présente un profil métabolique plus proche de l’hormone naturelle, avec potentiellement moins d’effets sur le foie et un risque réduit de formation de métabolites procoagulants. Cependant, comme toute TRH, son utilisation doit être réévaluée annuellement par un médecin pour évaluer le rapport bénéfice-risque.
Ce traitement n’est pas indiqué pour d’autres troubles hormonaux, tels que l’hypogonadisme ovarien prématuré sans évaluation endocrinologique complète, ni pour des usages contraceptifs ou andrologiques. L’utilisation doit toujours être initiée et supervisée par un professionnel de santé qualifié.
2. Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Estradiol ?
Ne prenez jamais Estradiol dans les cas suivants (contre-indications) :
- Hypersensibilité connue à l’estradiol ou à l’un des excipients mentionnés à la section 6.
- Cancer du sein connu ou suspecté, ou autres cancers hormono-dépendants (par exemple, cancer de l’endomètre ou du col utérin).
- Cancer non diagnostiqué présentant une suspicion de dépendance hormonale.
- Hémorragie vaginale inexpliquée.
- Antécédents de maladie thromboembolique veineuse (thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire).
- Maladie thromboembolique veineuse active ou récente.
- Maladies hépatiques actives ou antécédents de troubles hépatiques graves liés aux œstrogènes (par exemple, adénome hépatique).
- Porphyrie (trouble métabolique rare).
- Grossesse confirmée ou suspicion de grossesse.
- Allaitement.
Avertissements et précautions
Avant de commencer le traitement, informez votre médecin si vous avez ou avez eu :
- Antécédents personnels ou familiaux de cancer du sein, des ovaires ou de l’endomètre. La TRH à base d’œstrogènes seuls augmente le risque de cancer de l’endomètre ; une surveillance gynécologique régulière est recommandée.
- Antécédents de maladies cardiovasculaires (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, angine de poitrine), car les œstrogènes peuvent influencer la coagulation sanguine et augmenter le risque de thrombose.
- Facteurs de risque de thrombose veineuse (obésité, tabagisme, hypertension artérielle, diabète, hypercholestérolémie). Des études comme la WHI ont montré une augmentation du risque d’embolie pulmonaire et de thrombose veineuse profonde de 2 à 3 fois chez les utilisatrices de TRH.
- Maladies hépatiques (ictère, adénome hépatique) ou rénales, car l’estradiol est métabolisé par le foie.
- Migraines avec ou sans aura, épilepsie, ou antécédents de troubles de la coagulation (déficit en antithrombine, protéine C ou S).
- Endométriose ou hyperplasie endométriale, où une progestagène associée peut être nécessaire.
- Ostéoporose confirmée sans autres facteurs de risque, car d’autres traitements spécifiques (denosumab, teriparatide) pourraient être préférables.
Les femmes avec un utérus intact doivent généralement associer un progestatif (comme la dydrogestérone ou la noréthistérone) pour prévenir l’hyperplasie endométriale. Sans cela, le risque de cancer de l’endomètre est multiplié par 2 à 10 selon les durées d’exposition. Une hystérectomie rend cette association inutile.
Contrôles médicaux
Avant de commencer, votre médecin effectuera un examen physique complet, incluant un bilan mammaire et pelvien, et pourra prescrire des mammographies ou échographies. Des contrôles réguliers (tous les 6-12 mois) sont essentiels pour détecter tout signe d’endométriose, de cancer ou de complications cardiovasculaires. Arrêtez immédiatement le traitement et consultez un médecin en cas de symptômes évocateurs de thrombose (douleur thoracique, essoufflement, gonflement des jambes) ou d’ictère.
Interactions médicamenteuses et autres formes d’interactions
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament. Les interactions notables incluent :
- Anticoagulants oraux (comme la warfarine) : l’estradiol peut diminuer leur effet en augmentant les facteurs de coagulation ; surveillance de l’INR requise.
- Anticonvulsivants (phénytoïne, carbamazépine) ou inducteurs enzymatiques (rifampicine, barbituriques) : ils accélèrent le métabolisme de l’estradiol, réduisant son efficacité.
- Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (ISRS, comme la paroxétine) : ils peuvent inhiber le métabolisme hépatique, augmentant les niveaux d’estradiol.
- Autres hormones : évitez l’association avec des contraceptifs oraux ou d’autres TRH sans avis médical.
- Grapefruit ou jus de pamplemousse : peut augmenter la biodisponibilité de l’estradiol via inhibition du CYP3A4.
Comparé à des TRH combinées comme l’estradiol + drospirénone (dans Angeliq®), l’estradiol seul a moins d’interactions avec les antidiabétiques, mais nécessite une vigilance accrue en cas de polythérapie.
Prise avec des aliments, boissons et de l’alcool
Les comprimés peuvent être pris avec ou sans nourriture. Évitez les repas riches en graisses qui pourraient légèrement retarder l’absorption. L’alcool en excès peut aggraver les bouffées de chaleur et interagir avec le métabolisme hépatique ; une consommation modérée (moins de 14 unités/semaine) est recommandée.
Grossesse, allaitement et fertilité
Estradiol est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement, car les œstrogènes traversent le placenta et le lait maternel, pouvant causer des malformations fœtales ou des troubles chez le nouveau-né. Si une grossesse survient, arrêtez immédiatement le traitement et consultez un médecin. Chez les femmes en âge de procréer, une contraception non hormonale est conseillée si nécessaire. L’estradiol n’affecte pas la fertilité à long terme une fois arrêté.
Conduite de véhicules et utilisation de machines
Estradiol n’a pas d’effet ou un effet négligeable sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, si des effets indésirables comme des migraines ou une somnolence surviennent, évitez ces activités.
Contenu en excipients
Ce médicament contient du lactose monohydraté (environ 100 mg par comprimé de 1 mg et 200 mg par comprimé de 2 mg). Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament. Il contient également moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé, ce qui est considéré comme “essentiellement sans sodium”. Autres excipients : hypromellose, stéarate de magnésium, amidon de maïs prégélatinisé. Pas de parabènes ni de sulfites.
3. Comment prendre Estradiol ?
Respectez scrupuleusement les instructions de votre médecin. Si vous avez des doutes, demandez conseil à votre médecin ou pharmacien.
Posologie
La posologie recommandée est de 1 mg à 2 mg d’estradiol par jour, en une prise unique.
- Pour les symptômes ménopausiques : commencez par 1 mg/jour ; augmentez à 2 mg si insuffisant après 2-3 mois.
- Pour la prévention de l’ostéoporose : 2 mg/jour, en association avec calcium et vitamine D si nécessaire.
La durée minimale est de 3 mois pour évaluer l’efficacité ; le traitement est généralement continu mais réévalué annuellement. Chez les femmes hystérectomisées, l’estradiol seul suffit ; sinon, associez un progestatif pendant au moins 12 jours/mois ou en continu.
La posologie peut être ajustée en fonction de l’âge, du poids, de la sévérité des symptômes et de la réponse clinique. Comparé à des formes transdermiques (patchs comme Estradot®), les comprimés oraux ont une biodisponibilité de 5 % due au premier passage hépatique, nécessitant des doses plus élevées.
Mode d’administration
Voie orale. Avalez le comprimé entier avec un verre d’eau, de préférence à la même heure chaque jour, avec ou sans repas. Ne pas mâcher ni écraser.
Si vous avez pris une dose excessive de Estradiol
En cas de surdosage, des symptômes d’hyperœstrogénie peuvent survenir : nausées, vomissements, ballonnements, sensibilité mammaire, saignements vaginaux, fatigue ou vertiges. Contactez immédiatement votre médecin ou les urgences (15 en France). Un lavage gastrique ou du charbon activé peut être administré si ingéré récemment. Surveillez les signes de thrombose ou d’hyperstimulation endométriale.
Si vous avez oublié de prendre Estradiol
Prenez la dose oubliée dès que possible, sauf si c’est proche de la dose suivante. Ne prenez pas de dose double pour compenser. Si plusieurs doses oubliées, des saignements de privation peuvent survenir ; reprenez le schéma normal et consultez votre médecin si les symptômes réapparaissent.
Arrêt du traitement
Ne stoppez pas brutalement sans avis médical, car les symptômes ménopausiques peuvent récidiver. Un sevrage progressif sur 1-2 mois est parfois recommandé pour minimiser les rebonds hormonaux.
4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?
Comme tout médicament, Estradiol peut provoquer des effets indésirables, bien qu’ils ne touchent pas toutes les personnes. Les effets sont classés par fréquence : très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 à <1/10), peu fréquents (≥1/1 000 à <1/100), rares (≥1/10 000 à <1/1 000), très rares (<1/10 000), et fréquence indéterminée.
Effets indésirables très fréquents
- Augmentation de la densité mammaire, sensibilité ou douleur mammaire.
- Saignements vaginaux irréguliers ou spotting (chez les femmes avec utérus intact).
Effets indésirables fréquents
- Céphalées, migraines.
- Nausées, abdominalgies.
- Prise de poids.
- Dépression, changements d’humeur.
- Rétention hydrique, œdèmes.
Effets indésirables peu fréquents
- Hypertension artérielle.
- Intolérance aux lentilles de contact (sécheresse oculaire).
- Changements libidinales.
- Éruption cutanée, prurit.
Effets indésirables rares
- Thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire (risque accru de 1,3 à 2 fois vs non-utilisatrices, selon WHI).
- Accident vasculaire cérébral (risque relatif de 1,3).
- Hyperplasie endométriale, cancer de l’endomètre (si sans progestatif).
- Cancer du sein (augmentation légère après 5 ans d’utilisation ; risque relatif 1,24 selon WHI).
- Cholestase, ictère.
- Crises épileptiques (chez les épileptiques).
Effets indésirables très rares
- Adénome hépatique ou carcinome hépatocellulaire.
- Aggravation de l’endométriose.
- Porpora vasculaire.
Effets indésirables de fréquence indéterminée
- Déclaration de démence (chez les >65 ans, risque relatif 1,5 selon études).
- Aggravation de l’asthme ou de l’otite.
- Changements dans les courbes glycémiques chez les diabétiques.
Les risques graves comme la thrombose ou les cancers sont plus élevés chez les fumeuses, obèses ou avec antécédents. Comparé aux TRH combinées (comme l’estradiol + noréthistérone dans Activelle®), l’estradiol seul présente un risque moindre de saignements utérins mais similaire pour les événements cardiovasculaires.
Déclaration des effets indésirables
La déclaration des effets indésirables suspectés contribue à améliorer la sécurité des médicaments. Vous pouvez déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.
5. Comment conserver Estradiol ?
Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
Ne pas utiliser ce médicament après la date de péremption indiquée sur l’emballage après “EXP {mois/année}”. La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois. En 2026, les lots actuels sont valides jusqu’à fin 2028 au minimum.
Conserver à une température inférieure à 25°C, à l’abri de la lumière et de l’humidité, dans l’emballage d’origine. Ne pas conserver au réfrigérateur ni au congélateur.
Ne jetez aucun médicament au tout à l’égout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien de se débarrasser des médicaments que vous n’utilisez plus. Ces mesures aideront à protéger l’environnement.
6. Contenu de l’emballage et autres informations
Qu’est-ce que Estradiol ?
La substance active est : estradiol hémhydrate.
- Estradiol 1 mg : Chaque comprimé contient 1 mg d’estradiol (sous forme d’hémhydrate équivalent à 1,061 mg).
- Estradiol 2 mg : Chaque comprimé contient 2 mg d’estradiol (sous forme d’hémhydrate équivalent à 2,122 mg).
Les autres composants (excipients) sont : lactose monohydraté, amidon de maïs prégélatinisé, gélatine, stéarate de magnésium, hypromellose, talc, macrogol 6000.
Qu’est-ce que Estradiol et contenu de l’emballage extérieur
Estradiol se présente sous forme de comprimés ronds, biconvexes, de couleur blanche à blanc cassé, avec une inscription “1” ou “2” sur une face pour identifier la dose. Diamètre : 6 mm pour 1 mg, 7 mm pour 2 mg.
Les conditionnements contiennent : 28, 30, 56, 84 ou 100 comprimés en flacon ou en plaquettes PVC/PE/Alu. Toutes les présentations ne sont pas commercialisées.
Titulaire de l’autorisation de mise sur le marché
[Nom fictif pour exemple : Laboratoire PharmaHormone SAS, 75000 Paris, France]. Autorisation délivrée en 2026 par l’ANSM.
Fabricant
[Nom fictif : Usine PharmaProd, 69000 Lyon, France].
Pour obtenir plus d’informations sur ce médicament, veuillez consulter le site de l’Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) : www.ansm.sante.fr.
Date de la dernière révision de la notice : Janvier 2026. Cette notice est conforme aux recommandations de l’Agence européenne des médicaments (EMA) et de l’ANSM pour les médicaments hormonaux.